Відомо, що каліксарен із шифром С-99 селективно та з високою спорідненістю здатен інгібувати Na+, K+-АТР-азу (у порівнянні з відомим інгібітором цього ензиму - уабаїном) препаратів плазматичної мембрани гладеньком"язових клітин. Здійснено співставлення закономірностей впливу каліксарену С-99 й уабаїну (обидві сполуки в концентрації 10 мкМ) на спонтанні та індуковані (гіперкалієвим розчином, ацетилхоліном і окситоцином) скорочення поздовжніх гладеньких м"язів матки щурів. Скоротливу активність досліджували тензометрично в ізометричному режимі; аналіз кінетичних властивостей скорочень здійснено із розрахунком нормованих максимальних швидкостей окремо фаз скорочення (Vnс) і розслаблення (Vnr). Уабаїн і каліксарен С-99 односпрямовано змінювали спонтанну скоротливу активність, спричиняючи вірогідне підвищення амплітуди і частоти скорочень. Обидві сполуки однаковою мірою спричиняли зниження максимальної сили окситоцинових (0,1 МО) скорочень, викликаючи також пришвидшення наростання сили скоротливих відповідей (це відобразилось у підвищенні параметра Vnc). Також каліксарен С-99 і уабаїн не змінювали максимальну силу ацетилхолінових (10 мкМ) та K+-індукованих (80 мМ) скорочень і не впливали на характер наростання скоротливих відповідей (параметр Vnc зали&шався без змін). Чутливість швидкості розслаблення гладеньком"язових препаратів за дії уабаїну і каліксарену С-99 залежала від характеру стимулювання скоротливих відповідей: у випадку окситоцинових скорочень вона знижувалась, а K+-індукованих скороче&нь - залишалася без змін. Отже, уабаїн і каліксарен С-99 односпрямовано впливали на механокінетичні параметри спонтанних і викликаних агоністами та деполяризацією плазматичної мембрани скорочень міометрію щурів. Можна передбачити, що ефект каліксарен&у С-99 на функціонування гладеньких м"язів міометрію щурів є аналогічним до дії уабаїну й опосередковується інгібуванням натрієвої помпи плазматичної мембрани.
It is known that calix[4]arene with cipher C-99 selectively and with high affinity capabl&e of inhibiting the Na+, K+-ATPase (compared with a known inhibitor of this enzyme - ouabain) of smooth muscle cells plasma membrane preparations. Therefore, the work was carried out comparative study of influence calixarene C-99 and ouabain (both co&mpounds at a concentration of 10 ?M) on spontaneous and caused (high-potassium solution, acetylcholine and oxytocin) contractions of the rat uterus longitudinal smooth muscles. Contractile activity studied tensometrically in isometric mode, analysis &of the kinetic properties of contractions performed the calculation of the normalized maximal velocity of contraction (Vnс) and relaxation (Vnr) phases. Ouabain and calixarene C-99 unidirectional changed the spontaneous contractile activity, causing &a significant increase in the amplitude and frequency of contractions. Both compounds are equally causing decrease in maximum force oxytocin-evocked (0.1 IU) contractions, also causing acceleration the growth of force (this is reflected in the increa&sing parameter Vnc). Also calixarene C-99 and ouabain not change the maximum force of acetylcholine- (10 ?M) and K+-induced (80 mM) contractions and do not affect the character of growth of contractile responses (Vnc parameter remains unchanged). The& responsiveness of relaxation velocity for the actions ouabain and calixarene C-99 depend on the nature of stimulation: in the case of oxytocin-evocked contractions it decreased and for K+- induced contractions - remained unchanged. Thus, ouabain and& calixarene C-99 unidirectional changed the mechanokinetical parameters of spontaneous, agonist- and depolarization-induced contractions of rat myometrium. These results suggest that the effect of calixarene C-99 on the rat uterus smooth muscles is s&imilar to the action of ouabain and is caused by inhibition of plasma membrane sodium pump.
Известно, что каликс[4]арен с шифром С-99 селективно и с высоким сродст- вом способен ингибировать Na+, K+-АТР-азу (по сравнению с известным ингибитором этог&
