Сполуки на основі 4-тіазолідинону та його ізатинвмісні похідні мають широкий спектр біологічних активностей і є потенційними антинеопластичними чинниками. З"ясовано, що поєднання 4-тіазолідинонів та ізатину (1Н-індол-2,3-діон) у складі однієї молекули посилює цитотоксичну дію новосинтезованих сполук на лейкозні й карциномні клітини in vitro. Рівень цитотоксичної дії речовин ID-3833, ID-4522, ID-4523, ID-4524, ID-4525, ID-4526, ID-4527 суттєво залежить від наявності атома галогену в 5-му положенні індолінового фрагмента, а також від природи цього атома (Хлор чи Бром) в арильних групах у 3-му і 5-му положеннях піразоліну. Найвищу активність тут демонструє речовина ID-3833, що можна пов"язати із наявністю атома Брому в 5-му положенні індоліну, а також 4-метоксифенільного фрагмента в 5-му положенні піразолінового циклу і нафтильного фрагмента в 3-му положенні піразоліну. Сполука ID-4524, в молекулі якої є 5-бромоіндолін і дві пара-хлорфенільні групи, також мала високу цитотоксичну дію щодо пухлинних клітин-мішеней. У той же час сполука ID-4522 виявила найнижчий цитотоксичний ефект щодо пухлинних клітин. Як і сполука ID-4524, вона характеризується наявністю двох пара-хлорфенільних груп у 3-му і 5-му положенні піразолінового циклу ізатин-піразолін-тіаз&олідинової системи, проте не містить галогену в 5-му положенні індолінового фрагмента. Отже, цитотоксична дія ізатинвмісних 4-тіазолідинонів найбільше залежить від наявності атома галогену в 5-му положенні індолінової групи, а також від природи цього& атома у 3-му і 5-му положенні арильних груп піразолінового циклу. Всі досліджувані речовини індукують апоптотичну загибель злоякісних клітин. Показано, що речовина ID-3833 індукує апоптоз змішаного типу, який включає ЕПР стрес і мітохондріальний шля&х апоптозу. Врахування виявлених структурно-функціональних взаємовідносин буде корисним для подальшого вдосконалення структури цих сполук з метою їх більш ефективної дії на клітини пухлин.
З 31.12.2014 по 01.03.2015 Наукова бібліотека читачів не обслуговує.
